A tributirina é um triglicerídeo obtido através da acilação formal dos três grupos hidroxila do glicerol pelo ácido butírico. Foi demonstrado que a tributirina funciona como um inibidor, um agente protetor, um indutor de apoptose, um pró-fármaco e um agente antineoplásico. Em comparação ao butirato, a tributirina apresenta farmacocinética superior e é bem tolerada. Como um pró-fármaco do ácido butírico estável e de rápida absorção, a tributirina demonstrou aumentar os efeitos antiproliferativos do diidroxicolecalciferol em células de câncer de cólon humano.
A tributirina, um pró-fármaco do butirato natural, foi avaliada com o objetivo de superar as limitações farmacocinéticas do butirato natural como agente farmacêutico. Estas limitações incluem a sua rápida metabolização e a sua incapacidade de atingir concentrações farmacológicas nas células neoplásicas. O objetivo deste estudo foi examinar o impacto da tributirina no crescimento, diferenciação e expressão do receptor de vitamina D de células Caco-2, uma linhagem celular de câncer de cólon humano. A tributirina demonstrou maior potência na inibição do crescimento e na indução da diferenciação celular do que o butirato natural. Além disso, o efeito foi aumentado após a adição de concentrações fisiológicas de diidroxicolecalciferol.
A tributirina pode exercer seu efeito redutor de crescimento e indutor de diferenciação nas células Caco-2, pelo menos em parte, regulando positivamente o receptor de vitamina D. Isto pode proporcionar uma abordagem terapêutica útil na quimioprevenção e tratamento do cancro colorrectal pelos dois nutrientes que ocorrem naturalmente na dieta humana.
Na mucosa do cólon normal, o butirato serve como fonte de energia primária, promove o crescimento de células epiteliais do cólon normais in vivo e in vitro e desempenha um papel na prevenção de certos tipos de colite. Em contraste, numa grande variedade de células neoplásicas, o butirato actua como um potente agente antineoplásico, inibindo o crescimento e induzindo a diferenciação, restaurando assim um fenótipo e função normais.
Apesar da promessa inicial, o butirato não está atualmente entre os medicamentos utilizados no tratamento do câncer.
A tributirina é um pró-fármaco do butirato. É um triglicerídeo neutro que provavelmente superará as desvantagens do butirato como medicamento. Apresenta farmacocinética mais favorável e é bem tolerada. Preenchido em cápsulas de gelatina e administrado por via oral, resultou em concentrações milimolares de butirato no plasma e nas células.
A tributirina exerce ações antiproliferativas nas células cancerígenas do cólon de forma mais potente do que o próprio butirato.
A tributirina foi mais potente que o butirato na redução do número de células Caco-2 em cultura.